Η καφεΐνη είναι το διεγερτικό φάρμακο με τη μεγαλύτερη κατανάλωση στον κόσμο. Υπάρχει σε διάφορες μορφές, όπως φάρμακα, καφές, τσάι, αναψυκτικά και σοκολάτα. Περίπου το 85% των ενηλίκων στις Ηνωμένες Πολιτείες πίνουν τουλάχιστον ένα ρόφημα με καφεΐνη την ημέρα, όπως και το 73% των παιδιών.
Η καφεΐνη έχει διαφορετικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, το καρδιοαγγειακό ενώ επιδρά σημαντικά και στον μεταβολισμό.
Οι μέτριες δόσεις καφεΐνης (85-250 mg, ποσότητα που εμπεριέχεται σε 1-3 φλιτζάνια καφέ) μπορεί να προκαλέσουν αισθήματα εγρήγορσης, μειωμένη κόπωση και διευκόλυνση της ροής της σκέψης.
Υψηλές δόσεις (250-500 mg) μπορεί να οδηγήσουν σε ανησυχία, νευρικότητα, αϋπνία και τρόμο. Υψηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσουν υπεραδρενεργικό σύνδρομο με αποτέλεσμα επιληπτικές κρίσεις και καρδιαγγειακή αστάθεια. Επειδή οι υπερβολικές δόσεις καφεΐνης, εσκεμμένες ή ακούσιες, είναι σχετικά συχνές, οι γιατροί θα πρέπει να είναι ενήμεροι όσον αφορά στην τοξικότητα της καφεΐνης για να μπορούν να την αντιμετωπίσουν κατάλληλα.
Η καφεΐνη διεγείρει τα αναπνευστικά και αγγειοκινητικά κέντρα του εγκεφάλου και δρα ως ανταγωνιστής της αδενοσίνης, με αποτέλεσμα περιφερική αγγειοδιαστολή και διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Η καφεΐνη είναι ισχυρός απελευθερωτής κατεχολαμινών (νορεπινεφρίνης και, σε μικρότερο βαθμό, επινεφρίνης) που αυξάνει την καρδιακή χρονοτροπική και ινότροπη δραστηριότητα, τη βρογχοδιαστολή και την περιφερική αγγειοδιαστολή.
Η καφεΐνη μεταβολίζεται κυρίως από το σύστημα οξειδάσης του κυτοχρώματος P450 (CYP) στο ήπαρ. Ο χρόνος ημιζωής της καφεΐνης στο πλάσμα ποικίλλει σημαντικά από άτομο σε άτομο, όμως σε υγιείς, μη καπνιστές ενήλικες ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 5-8 ώρες δηλαδή σε 5-8 ώρες οι επιδράσεις της θα έχουν εξαφανιστεί.
Η καφεΐνη είναι ισχυρός διεγέρτης της έκκρισης γαστρικού οξέος και της κινητικότητας του γαστρεντερικού συστήματος.
Η καφεΐνη προκαλεί πολλές μεταβολικές μεταβολές συμπεριλαμβανομένης της υπεργλυκαιμίας, της αυξημένης νεφρικής διήθησης, της κέτωσης και της υποκαλιαιμίας.
Ορισμένα φάρμακα, όπως οι αναστολείς του CYP (π.χ. σιμετιδίνη) και τα από του στόματος αντισυλληπτικά επιδρούν στο μεταβολισμό της καφεΐνης.
Η κάθαρση της καφεΐνης μειώνεται σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο, σε έγκυες γυναίκες και σε βρέφη. Η κάθαρση της καφεΐνης είναι αυξημένη στους καπνιστές. Με τη διακοπή του καπνίσματος, οι συγκεντρώσεις καφεΐνης στον ορό μπορεί να διπλασιαστούν ακόμη και αν η κατανάλωση καφεΐνης παραμένει σταθερή.
Δόσεις καφεΐνης μεγαλύτερες από 10 g μπορεί να είναι θανατηφόρες σε ενήλικες. Η ημερήσια πρόσληψη 400 mg (περίπου 4-5 φλιτζάνια καφέ) θεωρείται ασφαλής για ενήλικες, ενώ 200 mg θεωρούνται ασφαλή για τις έγκυες γυναίκες.
Όταν προσλαμβάνεται για πολλά χρόνια και σε υπερβολικές ποσότητες, η καφεΐνη παράγει ένα συγκεκριμένο τοξικό σύνδρομο (καφεϊνισμός), το οποίο αποτελείται κυρίως από υπερδιέγερση του κεντρικού νευρικού, καρδιαγγειακού και γαστρεντερικού συστήματος. Τα ζωτικά σημεία μπορεί να περιλαμβάνουν ταχύπνοια και ταχυκαρδία.
Τα συμπτώματα από το κεντρικό νευρικό σύστημα περιλαμβάνουν:
Πονοκέφαλο
Ζαλάδα
Άγχος,
Τρέμουλο, μυρμήγκιασμα στο στόμα και στα άκρα (οφείλεται σε αναπνευστική αλκάλωση που προκαλείται από την ταχύπνοια)
Σύγχυση, ψύχωση
Επιληπτικές κρίσεις
Τα καρδιαγγειακά συμπτώματα περιλαμβάνουν:
Αίσθημα παλμών ή ταχυπαλμία
Πόνο στο στήθος
Τα συμπτώματα από το πεπτικό σύστημα περιλαμβάνουν:
Έμετο
Κοιλιακές κράμπες
Υπερκινητικότητα του εντέρου
Σοβαρή τοξικότητα από καφεΐνη εκδηλώνεται με ραβδομυόλυση. Συγκέντρωση κρεατινικής κινάσης πέντε φορές μεγαλύτερη από το ανώτερο φυσιολογικό όριο υποδηλώνει σημαντική ραβδομυόλυση.
Ασθενείς με ήπια συμπτώματα χωρίς αιμοδυναμική αστάθεια δεν χρειάζονται απεικονιστικές μελέτες.
Η τοξικότητα της καφεΐνης μπορεί να εκδηλωθεί με υπόταση λόγω μείωσης του όγκου παλμού, υπερβολικής διέγερσης των β2-αδρενεργικών υποδοχέων από κατεχολαμίνες ή και από τα δύο. Εάν η υπόταση είναι ανθεκτική σε ενδοφλέβια χορήγηση υγρών χορηγούνται αγγειοσυσπαστικά.
Οι κρίσεις αντιμετωπίζονται με βενζοδιαζεπίνες (π.χ. λοραζεπάμη). Τα βαρβιτουρικά είναι παράγοντες δεύτερης γραμμής.
Επειδή η καφεΐνη απορροφάται γρήγορα, η πλύση στομάχου είναι απίθανο να είναι χρήσιμη σε ασθενείς στους οποίους έχει περάσει μία ώρα από την λήψη της καφεΐνης.
Ο ενεργός άνθρακας περιορίζει την απορρόφηση της καφεΐνης από το έντερο και θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί έγκαιρα.